Bij systemische toediening van geneesmiddelen moet het geneesmiddel eerst in het bloed worden opgenomen voordat het een werking kan uitoefenen. Als een geneesmiddel via de mond ingenomen wordt, volgt het dezelfde weg als de weg die het voedsel gaat. Als het geneesmiddel in de dunne darm komt, zijn er twee mogelijkheden. Het geneesmiddel wordt in het bloed opgenomen of het wordt niet opgenomen. Geneesmiddelen die in het bloed worden opgenomen, komen via de poortader bij de lever. Tussen het moment waarop het geneesmiddel ingenomen wordt en de opname in het bloed, liggen bij inname op een lege maag meestal vijftien tot dertig minuten. De lever speelt bij de omzetting en uitscheiding van een groot aantal geneesmiddelen een centrale rol. Ook de nieren spelen een belangrijke rol in de uitscheiding van afbraakproducten van geneesmiddelen. Een verminderde nier- en/of leverfunctie kan ervoor zorgen dat bepaalde geneesmiddelen niet of nauwelijks worden afgebroken.
